由中科院华南植物园、中山大学肿瘤防治中心申请完成的“一种查尔酮肟及其组合物、制备方法和应用” 于12月26日获国家发明专利授权(专利号: ZL200510101717.6)。
    恶性肿瘤是一种严重危害人类健康的常见病，已成为人类仅次于脑血管病的第二位死因。细胞毒类的肿瘤化疗药物已发展几十年，治疗肿瘤已接近或达到平台期，迫切需要新的治疗药物或方法。
    国际上已发现查尔酮衍生物具有抗血管生成作用。但天然查尔酮普遍溶解性较差，难以通过注射给药，而口服的生物利用度较低。本发明是从植物中发现了一个抗血管生成天然查尔酮衍生物（2',4'-二羟基-6'-甲氧基-3',5'-二甲基查尔酮，DMD），并证明其具有显著的体内抗瘤作用。
    本发明涉及查尔酮肟及该化合物的组合物制备方法和在治疗肿瘤的应用。本发明化合物通过DMD与盐酸羟胺在吡啶中经加热回流反应得到。该化合物溶解性好，可以直接注射给药，并且经试验表明，能显著抑制血管内皮生长因子受体、HER2受体、PDGFR受体酪氨酸激酶的活性，抑制乳腺癌、肝癌等细胞的体外生长，对ECV304细胞中KDR磷酸化、MDA-MB-453细胞中HER2磷酸化、C6细胞中PDGFR受体磷酸化均有明显的抑制作用，呈现浓度效应关系，而KDR受体、HER2受体、PDGFR受体蛋白表达水平不受其影响，因而显示了良好的抗肿瘤活性，可用于治疗肿瘤。